Révolutionner la découverte de médicaments : Transformer des molécules abondantes en composés salvateurs

Chimie et sciences biomoléculaires
Le professeur Stephen Newman et l'étudiant au doctorat Adam Cook se trouvent dans le Centre de Recherche et d'Innovation en Catalyse d’uOttawa, devant un chromatographe en phase gazeuse (GC).
Le professeur Stephen Newman et l'étudiant au doctorat Adam Cook se trouvent dans le Centre de Recherche et d'Innovation en Catalyse d’uOttawa, devant un chromatographe en phase gazeuse (GC).
Vous êtes-vous déjà demandé comment de simples molécules détiennent la clé des médicaments qui sauvent des vies ? Entrez dans le monde de la chimie catalytique avec le professeur Stephen Newman et le doctorant Adam Cook alors qu'ils réécrivent les règles de la découverte de médicaments, une réaction innovante à la fois.

Dans le monde complexe de la chimie et des sciences moléculaires, le professeur Stephen Newman et son équipe mènent une mission qui dépasse les murs du laboratoire. Ils sont des pionniers dans la recherche de méthodes plus efficaces, plus respectueuses de l'environnement et plus sûres pour produire les éléments constitutifs des médicaments et des produits agrochimiques – les petites molécules qui constituent l'épine dorsale de la chimie organique.

Travaillant en étroite collaboration avec les industries pharmaceutiques, l'équipe du professeur Newman se consacre à trouver des moyens innovants pour améliorer la production de ces petites molécules, qui servent de base à des produits plus complexes et essentiels. Leur objectif n'est pas seulement de rendre la chimie plus accessible, mais aussi de la simplifier et de la rendre durable sur le plan environnemental.

La catalyse est au cœur de leurs travaux novateurs. Il s’agit d’une technique fondamentale qui facilite la combinaison des blocs de construction les plus simples des molécules organiques pour créer des molécules plus grandes et plus complexes. Les catalyseurs servent de facilitateurs, abaissant la barrière des réactions chimiques sans être consommés dans le processus. L’une des réactions catalytiques les plus marquantes de l'histoire de la chimie est la réaction de couplage de Suzuki-Miyaura. Nommée d'après les deux chimistes japonais qui l'ont découverte il y a plus de 50 ans, la réaction de Suzuki a été le catalyseur de changements transformateurs dans ce domaine. Il s'agit d'une réaction organique classée comme réaction de couplage croisé, où l'acide boronique et un organohalogénure sont les partenaires de couplage, etoù un complexe de palladium joue le rôle de catalyseur.

Les scientifiques ont adopté la réaction de Suzuki pour créer des molécules bioactives, dans l'espoir de découvrir de nouveaux médicaments. Cependant, un obstacle est apparu, car les molécules créées par la réaction de Suzuki sont souvent trop plates pour fonctionner efficacement. La plupart des médicaments agissent en interagissant avec des biomolécules complexes et tridimensionnelles présentes dans le corps, telles que les protéines. Au cours des deux dernières décennies, les chercheurs ont cherché des moyens d'exploiter la réaction de Suzuki pour créer des molécules ayant une architecture et des propriétés plus proches de celles des médicaments.

Entre en jeu Adam Cook, étudiant en 5e année de doctorat, qui a rejoint l'équipe du professeur Newman en 2019. Adam s'est concentré sur l'étude de nouvelles réactions à l'aide de techniques et de technologies modernes. Sa contribution cruciale consiste à utiliser des blocs de construction à base d'alcool directement dans la réaction de Suzuki, contournant ainsi la nécessité de transformer d'abord ces molécules de base facilement disponibles en intermédiaires plus activés et non naturels. Cette innovation permet non seulement de simplifier le processus, mais aussi de conserver la complexité tridimensionnelle essentielle à l'efficacité des médicaments. La recherche d'Adam a redéfini la réaction de Suzuki, offrant une voie plus directe entres les matières premières abondantes et les molécules bioactives complexes. En s’appuyant sur des substrats d'alcool, l'approche d'Adam permet d'accéder efficacement à différents échafaudages, offrant aux industries pharmaceutiques la complexité tridimensionnelle indispensable pour que les médicaments interagissent efficacement avec les enzymes. Cette méthode innovante, mise au point dans les laboratoires à haut débit du Centre de Recherche et d'Innovation en Catalyse d’uOttawa, a été publiée dans la nouvelle revue de la série Nature, Nature Synthesis, en 2023, et devrait avoir un impact important.

Tournés vers l'avenir, le professeur Newman et son équipe entendent approfondir leur compréhension et repousser les limites de ce processus transformateur. La découverte d'Adam fonctionne efficacement avec une classe spécifique d'alcool, et le prochain défi consiste à explorer son applicabilité à un plus large éventail d'alcools ou d'autres produits chimiques de base avec des liaisons carbone-oxygène. De plus, l'équipe étudie la possibilité de former de nouvelles liaisons, en particulier des liaisons carbone-azote, en modifiant l'un des substrats de la réaction.

En découvrant le potentiel de ces transformations catalytiques, le professeur Newman et son équipe ne font pas seulement progresser la science de la chimie ; ils ouvrent une nouvelle ère dans la découverte de médicaments, où la simplicité, l'efficacité et la durabilité environnementale convergent pour créer un avenir plus prometteur pour la médecine et au-delà.

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